中医认为，头为诸阳之会、精明之府，气血皆上聚于头部，头与全身经络俞穴紧密相联。使用中药枕可以使药物直接作用于头部，从而治病祛邪，平衡气血，调节阴阳。
药理研究证明，某些芳香性药物的挥发成份有祛痰定惊、开窍醒脑，扩张周围血管的作用。药枕充分发挥了药物治疗，经络调节和生物全息疗法的综合优点，从而起到激发经气、疏通气血、开窍醒目等作用，达到调整脏腑、协调气血等整体调治。
经络调节
经络具有联系脏腑和肢体的作用。人体的五脏六腑、四肢百骸、五官九窍、皮肉筋骨等组织器官，虽各有不同的生理功能，但又共同进行着有机的整体活动，使机体的内外上下保持着协调统一，构成一个有机的整体。而这种相互联系，有机配合主要是依靠经络系统的联络沟通作用实现的。经络具有运行气血，濡养周身，抗御外邪，保卫机体的作用。而头颈部位是一个相对独立的人体全息胚，大部分经络在此循行、经过，许多腧穴（即穴位）也在此分布。中药枕疗法就是利用机械和药物等多种刺激，进而激发头颈部位的经络目俞穴之气，促进感传，使经络疏通，气血流畅，从而起到保健防病的目的。
血管神经调节
头颈部位分布着丰富的血管和神经。血管主要有颈外动脉、颈内动脉、椎动脉和相对应的静脉及其分支。神经有枕大神经、枕小神经、耳大神经、颈皮神经、锁骨上神经、面神经、动眼神经、迷走神经颈部、面神经颈支、交感神经头颈部、舌咽神经的副交感神经等。药枕直接作用于颈部的皮肤感受器和神经干，可以使之处于活跃、兴奋或抑制状态，从而调节血管和神经，改善局部微循环，使血流加快，肌肉松弛，神经得到调节，进而使机体内环境保持相对稳定。
药物作用
中药枕中许多药物含大量挥发性物质，可直接作用于局部皮肤粘膜，起到消炎杀菌、镇静止痛、扩张血管，健脑增智的作用。使用者处在药性作用的局部环境中，可以调整人的身心状态，提高机体免疫力，调节内分泌，从而起到综合性调节机体的作用，达到保健养生的目的。
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